Стрептомицин

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов

Торговые наименования и формы выпуска
  • Стрептомицин: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (0,5 г; 1 г)
Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками–рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса – матричная РНК–30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях оказывается бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.

Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро. В комбинации с пенициллином или ванкомицином эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

Препарат показан взрослым и детям от 0 до 18 лет.

  • Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);
  • венерическая гранулема;
  • туляремия, бруцеллез, чума;
  • бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или с ванкомицином);
  • острые бактериальные кишечные инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).
Противопоказания
  • гиперчувствительность к действующему веществу, к другим аминогликозидам в анамнезе;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • органические поражения VIII пары черепномозговых нервов;
  • беременность (см. раздел 4.6).

С осторожностью применять:

  • у пациентов с миастенией,
  • при паркинсонизме,
  • при ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно–мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),
  • при облитерирующем эндартериите,
  • при сердечной недостаточности II – III ст.,
  • при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин),
  • при дегидратации,
  • при нарушении мозгового кровообращения,
  • при склонности к кровоточивости,
  • при расстройстве слуха,
  • в пожилом и детском возрасте,
  • в период лактации (см. раздел 4.6).
Применение при беременности и в период лактации

Беременность

При беременности стрептомицин противопоказан (см. раздел 4.3), поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.

Лактация

В период лактации применяется с осторожностью. Стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно–кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые нежелательные реакции, следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации.

Способ применения и дозы
  • Внутримышечное введение.

Приготовление раствора

  • Содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций.
  • Раствор готовят непосредственно перед введением.
  • Нет особых требований к утилизации.

Режим дозирования

Взрослые

  • Разовая доза при внутримышечном введении – 0,5–1 г, суточная – 1–2 г.
  • Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого – 2 г.
  • При плохой переносимости, пациентам массой тела менее 50 кг – суточная доза 750 мг.

Туберкулез легких и других органов

  • Суточную дозу 15 мг/кг (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости – в 2 приема;
  • длительность лечения – 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит

Стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину)

  • стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель:
    • в первую неделю – по 1 г 2 раза в сутки;
    • в течение второй недели – 500 мг 2 раза в сутки.

Энтерококковой этиологии

  • стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель:
    • в первые 2 недели – по 1 г 2 раза в сутки;
    • в течение последующих 4 недель – по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия

  • По 0,5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 дней до 5–7 дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез

  • По 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней.

Венерическая гранулема, острые бактериальные кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей

  • Суточную дозу делят на 2–4 введения, длительность курса – минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

  • Лицам старше 60 лет – суточная доза 750 мг.
  • При бактериальном эндокардите стрептококковой этиологии пациентам старше 60 лет – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

  • Суточную дозу стрептомицина следует уменьшить.
  • При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сутки; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин – не более 400 мл/сутки (см. раздел 5.2).

Пациенты с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

  • Начальная доза – 250 мг/сутки, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Дети

  • В возрасте до 3 месяцев – в дозе из расчета 10 мг/кг/сутки.
  • В возрасте от 3 до 6 месяцев – 15 мг/кг/сутки.
  • В возрасте от 6 месяцев до 2 лет – 20 мг/кг/сутки.
  • Для детей до 13 лет и подростков – 15–20 мг/кг/сутки, но не более 500 мг/сутки для детей до 13 лет и 1 г/сутки – для подростков.

Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов

  • До 2 лет – 20 мг/кг/сутки.
  • 3–4 года – разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.
  • 5–6 лет – разовая – 175 мг, суточная – 350 мг.
  • 7–9 лет – разовая – 200 мг, суточная – 400 мг.
  • 9–14 лет – разовая – 250 мг, суточная – 500 мг.
  • Старше 14 лет – разовая – 500 мг, суточная – 1 г.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нефро – и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото– и нефротоксического действия.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения.

Метоксифлуран увеличивает риск развития нежелательных реакций стрептомицина. Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).

Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно– мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особые указания

Сифилис

Стрептомицин может маскировать проявление сифилиса, в связи с чем при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Нарушение функций органов чувств

В период лечения необходимо не реже 1 раз в неделю контролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата (см. раздел 4.8). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Нарушение функций почек

Вероятность развития нефротоксичности (см. раздел 4.8) выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея (см. раздел 4.8), боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получавших стрептомицин, но могут развиться спустя 1 – 2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Резистентность

При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Дети

Детям до 1 года стрептомицин назначают только по «жизненным» показаниям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной стать взята из инструкции к препарату Стрептомицин, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Материалы статьи