• Ролитен: табл. покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• Уротол: табл. покрытые пленочной оболочкой 1 мг и 2 мг

Толтеродин является конкурентным антагонистом м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5- гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желёз).

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома (неподдающаяся лечению);
• миастения gгavis;
• тяжёлый язвенный колит;
• мегаколон;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• тяжёлое нарушение функции почек (СКФ ≤30 мл/мин.);
• нарушение функции печени.

Меры предосторожности при применении

• Выраженная инфравезикальная обструкция мочевыводящих путей,
• обструктивные заболевания ЖКТ,
• автономная нейропатия,
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• риск снижения перистальтики ЖКТ;
• применение у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT
  • удлинение интервала QT в анамнезе;
  • нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия);
  • брадикардия;
  • заболевания сердца в анамнезе;
  • одновременное применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, например, антиаритмические препараты класса lA или класса III;
• одновременное применение с мощными ингибиторами СУРЗА4.

• Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

• Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки.
• В случае развития побочных эффектов, доза толтеродина может быть снижена до 1 мг 2 раза в сутки (для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты толтеродина в дозировке 1 мг других производителей).
• Через 2 — 3 месяца после начала лечения следует оценить эффективность терапии.

При сочетанном применении Ролитена® с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Ролитена® с М-холиномиметиками терапевтическое действие может снижаться.

При сочетанном применении Ролитена® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов P450 (СУР2D6 и СУР3А4) или ингибируют их. Однако, совместное применение Ролитена® с флуоксетином (сильный ингибитор СУР2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося сильным ингибитором СУР3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5- гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами СУР3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических исследований установлено отсутствие взаимодействия Ролитена® с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать СУР2D6, СУР2C19, СУР2C9, СУР3A4 или СУР1A2.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Препарат следует принимать с осторожностью: при выраженной инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обструктивных заболеваниях ЖКТ, автономной нейропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы; риске снижения перистальтики ЖКТ; при применении у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (удлинение интервала QT в анамнезе, нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия), брадикардия, заболевания сердца в анамнезе), при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, например, антиаритмических препаратов класса 1А или класса III, при одновременном применении с мощными ингибиторами СУРЗА4.

Ролитен® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надёжные методы контрацепции во время терапии Ролитеном®.

Поскольку Ролитен® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.