Торасемид

«Петлевой» диуретик

Торговые наименования и формы выпуска
  • Торасемид: таблетки (2,5 мг; 5 мг; 10 мг)
  • Тригрим: таблетки (2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг)
  • Лотонел: таблетки (5 мг; 10 мг)
  • Диувер: таблетки (5 мг; 10 мг)
  • Бритомар: таблетки пролонгированного действия (5 мг; 10 мг)
  • Торасемид-Тева: таблетки (5 мг; 10 мг)
  • Торасемид Медисорб: таблетки (5 мг; 10 мг)
  • Торасемид-СЗ: таблетки (5 мг; 10 мг)
  • Торасемид-Канон: таблетки (5 мг; 10 мг)
Механизм действия

Торасемид является «петлевым» диуретикам. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя».

Показания к применению
Таблетки немедленного действия

Таблетки пролонгированного действия
  • артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.
  • Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
  • анурия;
  • печеночная кома и прекома;
  • рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
  • дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • дигиталисная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • синоатриальная и AV блокада II-III степени;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
  • беременность;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью:

  • артериальная гипотензия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
  • нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
  • желудочковая аритмия в анамнезе;
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • диарея;
  • панкреатит;
  • сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
  • заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
  • подагра, гиперурикемия; анемия;
  • одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия;
  • период грудного вскармливания.
Показания к применению
Таблетки немедленного действия
  • Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
  • Артериальная гипертензия.
Таблетки пролонгированного действия

Противопоказания
Таблетки немедленного действия
  • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • гиперчувствительность на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • выраженная гипокалиемия/выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
  • аритмия;
  • гиперурикемия;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью

  • артериальная гипотензия,
  • стенозирующий атеросклероз церебральных артерий,
  • гипопротеинемия,
  • предрасположенность к гиперурикемии,
  • нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),
  • желудочковая аритмия в анамнезе,
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),
  • диарея,
  • панкреатит,
  • сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе),
  • гепаторенальный синдром,
  • подагра,
  • анемия;
  • беременность.
Таблетки пролонгированного действия

Применение при беременности и в период лактации

Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Таблетки немедленного действия
  • Внутрь, один раз в сутки, после еды, запивая небольшим количеством воды.
  • Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
  • Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь 1 раз в сутки.
  • При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать до 20-40 мг 1 раз в сутки, в отдельных случаях — до 200 мг в сутки.
  • Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

  • Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
  • При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

  • Коррекция режима дозирования не требуется.
Таблетки пролонгированного действия
  • Принимать внутрь.
  • Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
  • Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

  • Обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день.
  • При отсутствии адекватного снижения артериального давления в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день.
  • Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациенты пожилого возраста

  • Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пропуск дозы:

  • в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата.
  • Следует сразу же принять забытую дозу.
  • Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Отек

  • Обычная доза составляет 5 мг один раз в день.
  • При необходимости дозу можно увеличить постепенно до 20 мг один раз в день.
  • В отдельных случаях возможен прием до 40 мг торасемида в день.
  • Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)

Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно­ мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые указания

Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение торасемида может обуславливать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Вспомогательные вещества

Препарат Торасемид содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам торасемида:

  • Торасемид, таблетки (немедленного действия)
  • Бритомар, таблетки с пролонгированным высвобождением
Материалы статьи