«Петлевой» диуретик
Торговые наименования и формы выпуска
- Торасемид: таблетки (2,5 мг; 5 мг; 10 мг)
- Тригрим: таблетки (2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг)
- Лотонел: таблетки (5 мг; 10 мг)
- Диувер: таблетки (5 мг; 10 мг)
- Бритомар: таблетки пролонгированного действия (5 мг; 10 мг)
- Торасемид-Тева: таблетки (5 мг; 10 мг)
- Торасемид Медисорб: таблетки (5 мг; 10 мг)
- Торасемид-СЗ: таблетки (5 мг; 10 мг)
- Торасемид-Канон: таблетки (5 мг; 10 мг)
Механизм действия
Торасемид является «петлевым» диуретикам. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя».
Показания к применению
Таблетки немедленного действия
Таблетки пролонгированного действия
- артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.
- Противопоказания:
- повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
- анурия;
- печеночная кома и прекома;
- рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
- дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- синоатриальная и AV блокада II-III степени;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
- беременность;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.
С осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- желудочковая аритмия в анамнезе;
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
- заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
- подагра, гиперурикемия; анемия;
- одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- период грудного вскармливания.
Показания к применению
Таблетки немедленного действия
- Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
- Артериальная гипертензия.
Таблетки пролонгированного действия
Противопоказания
Таблетки немедленного действия
- Гиперчувствительность к торасемиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- гиперчувствительность на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия/выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
- аритмия;
- гиперурикемия;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.
С осторожностью
- артериальная гипотензия,
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий,
- гипопротеинемия,
- предрасположенность к гиперурикемии,
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),
- желудочковая аритмия в анамнезе,
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),
- диарея,
- панкреатит,
- сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе),
- гепаторенальный синдром,
- подагра,
- анемия;
- беременность.
Таблетки пролонгированного действия
Применение при беременности и в период лактации
Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)
Беременность
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки немедленного действия
- Внутрь, один раз в сутки, после еды, запивая небольшим количеством воды.
- Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
- Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь 1 раз в сутки.
- При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать до 20-40 мг 1 раз в сутки, в отдельных случаях — до 200 мг в сутки.
- Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
- Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
- При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
- Коррекция режима дозирования не требуется.
Таблетки пролонгированного действия
- Принимать внутрь.
- Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
- Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
- Обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день.
- При отсутствии адекватного снижения артериального давления в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день.
- Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациенты пожилого возраста
- Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пропуск дозы:
- в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата.
- Следует сразу же принять забытую дозу.
- Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.
Отек
- Обычная доза составляет 5 мг один раз в день.
- При необходимости дозу можно увеличить постепенно до 20 мг один раз в день.
- В отдельных случаях возможен прием до 40 мг торасемида в день.
- Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Особые указания
Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение торасемида может обуславливать обострение подагры.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Вспомогательные вещества
Препарат Торасемид содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Из инструкции к препарату Торасемид, таблетки (немедленного действия)
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам торасемида:
- Торасемид, таблетки (немедленного действия)
- Бритомар, таблетки с пролонгированным высвобождением