• Тригексифенидил: табл 2 мг (АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»)
• Тригексифенидил: табл 2 мг (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»)
• Циклодол: табл. 2 мг
• Паркопан: табл. 2 мг
• Тригексифенидил Органика: табл. 2 мг
• Тригексифенидил-фармстандарт: табл. 2 мг

Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.

Препарат Тригексифенидил-Фармстандарт показан к применению у взрослых:

• паркинсонизм (все виды, включая болезнь Паркинсона): двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

• Гиперчувствительность к тригексифенидилу или к любому из вспомогательных веществ;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• механические стенозы желудочно-кишечного тракта;
• мегаколон;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи;
• гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи);
• тахиаритмия;
• острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии);
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.

Применение тригексифенидила во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения  препарата  во  время  беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Взрослые

• Внутрь.
• Прием препарата не зависит от времени употребления пищи.
• Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл).
• При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды.
• При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
• Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.
• Максимальная разовая доза- 10 мг, суточная — 20 мг.

При синдромах паркинсонизма:

• начальная доза составляет 1 мг в сутки.
• Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта.
• Некоторым пациентам может потребоваться от 12 до 15 мг в день.
• Пациенты с постэнцефалитным паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз.
• Для лечения лекарственно­ индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов.
• В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно.
• Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.
• Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет

• Тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.
• При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы.
• При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема.

Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила  усиливается антихолинергическое влияние на сердечную  деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинэргических нежелательных реакций, таких как сухость во рту, запор, сонливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами: амантадином, блокаторами Н1-rистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови.

Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифенидила.

Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых нежелательных реакций.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.

Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.

Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.

При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у пациентов на длительной терапии.

Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.

Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.

В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

Вспомогательные вещества

Сахароза

Данный препарат содержит сахарозу. При наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы применять этот препарат не следует (см. раздел «Противопоказания»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

таб. Циклодол 2 мг по схеме

• Внутрь, во время или до еды.
• 1 день: 0,25 таб (т.е.¼ таб — четвертинка) в день (0,5 мг/сут)
• 2 день: 0,25 таб (т.е.¼ таб- четвертинка) 2 раза в день (1 мг/сут)

с 3 дня и далее дозировку постепенно увеличивать каждые 3-5 дней по следующей схеме до получения ожидаемого эффекта или непереносимости:

• 0,25 таб (т.е. ¼ таб — четвертинка) 3 раза в день (итого 0,75 таб/сут, т.е. 1,5 мг/сут)
• 0,5 таб (т.е. ½ таб — половинка) таб 2 раза в день (итого 1 таб/сут, т.е. 2 мг/сут)
• 0,5 таб (т.е. ½ таб — половинка) таб 3 раза в день (итого 1,5 таб/сут, т.е. 3 мг/сут)
• 1 таб 2 раза в день (итого 2 таб/сут, т.е. 4 мг/сут) → не рекомендуется превышать эту дозу, если препарат принимается одновременно с леводопой
• 1 таб 3 раза в день (итого 3 таб /сут, т.е. 6 мг/сут) → запрещается превышать эту дозу, если препарат принимается одновременно с леводопой
• 1,25 таб (т.е. 1 целая таб + еще четвертинка таб) 3 раза в день (итого 3,75 таб/сут, т.е. 7,5 мг/сут)
• 1,5 таб (т.е. 1 целая таб + еще половинка таб ) 3 раза в день (итого 4,5 таб/сут, т.е. 9 мг/сут)
• 1,75 таб (т.е. 1 целая + еще половинка + четвертинка) 3 раза в день (итого 5,25 таб/сут, т.е. 10,5 мг/сут)
• 2 таб 3 раза в день (итого 6 таб/сут, т.е. 12 мг/сут)