• Соната Адамед: капсулы 10 мг
• Анданте: капсулы 5 мг и 10 мг

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплона характеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связывания рецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом. Существенно сокращает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна. Дозы 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2—4-недельном приеме.

Препарат Соната®Адамед показан для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только в тех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

• Повышенная чувствительность к залеплону или какому-либо из компонентов препарата;
• Печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Синдром ночного апноэ сна;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• Миастения;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 18 лет.
• Пожилой возраст (для данной дозировки).

С осторожностью

Хроническая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), депрессия.

Беременность

Исследования у животных не показали тератогенных и эмбриотоксических эффектов, однако имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности залеплона во время беременности и грудного вскармливания.

Ввиду отсутствия данных, залеплон противопоказан во время беременности. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в индивидуальном порядке предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения высоких доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренного угнетения дыхания в результате фармакологического действия препарата.

У младенцев, рожденных от матерей, постоянно принимавших бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты на поздних сроках беременности, может развиваться физическая зависимость, а также риск развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Период грудного вскармливания

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

• Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
• Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
• Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг.
• Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При легкой и средней степеней почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.

Дети

Данные о применении препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе препарат противопоказан.

Прием совместно с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь усиливает седативное действие залеплена, что может влиять на способность к управлению транспортом и работе с механизмами.

Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС, требует осторожности.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливает седативное действие залеплена.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплен, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместного применения должны быть ограничены.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин, ингибитор изофермента СУРЗА4 и альдегидоксидазы, вызывает повышение концентрации залеплена в плазме крови на 85 %, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент СУРЗА4) ферменты, метаболизирующие залеплен. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплена. Сильные ингибиторы изофермента СУРЗА4 (кетоконазол, эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплена в плазме крови и усиление его седативного действия. Одновременный прием залеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильного селективного ингибитора СУРЗА4, приводил к увеличению концентрации залеплена в плазме крови на 34 %. Коррекция дозы залеплена не требуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиления седативного действия.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могуг вызывать снижение концентрации залеплена. Совместное применение залеплена и индукторов изофермента СУРЗА4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал, может привести к снижению эффективности залеплона.

Залеплен не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплена в разовой дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 мг и 150 мг в сутки, не влияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (т. е. управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных / снотворных средств, с последующей амнезией). Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные/снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, совместно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовых связок или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота. Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.

Бессонница может быть симптомом физического или психического заболевания. Если после краткосрочного лечения залеплоном бессонница сохраняется или прогрессирует, следует провести повторную диагностику для установления диагноза.

Залеплон характеризуется коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, то следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено.

Совместное применение залеплона с другими лекарственными средствами, которые обладают известным влиянием на изофермент СУРЗА4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.

Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками

Совместное применение препарата с опиоидными анальгетиками может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если решение назначить препарат совместно с опиоидными анальгетиками принято, следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В таких ситуациях настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (если применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах.

Привыкание

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственной зависимости в анамнезе. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома «отмены»: головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. При пострегистрационном применении препарата получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата

На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром, который характеризуется возобновлением симптомов, которые являлись показаниями для лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и неусидчивость.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать двух недель. Увеличение продолжительности лечения возможно только после повторной клинической оценки.

В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, что продолжительность терапии ограничена. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома «отмены», что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятся после прекращения лечения.

Нарушения памяти и психомоторные нарушения

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это чаще всего происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобы уменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следует выполнять действия, которые требуют психомоторной координации, в течение 4 часов или более после приема залеплона.

Психические и «парадоксальные» реакции

Известно, что на фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, как неусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль, агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут быть вызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или быть результатом основного психического или физического заболевания. Эти реакции чаще развиваются у лиц пожилого возраста. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведения требует тщательной и немедленной оценки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию снотворных препаратов, поэтому им не рекомендуется применять препарат в дозировке 10 мг.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами

С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезе алкогольную или лекарственную зависимость.

Пациенты с нарушением функций печени

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

При назначении седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не рекомендуется применять для начальной терапии психотических расстройств.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следует применять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцировать суицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией, лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать в минимально необходимых дозах.

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. Недостаточность количества сна увеличивает вероятность нарушения внимания. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.