Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Препарат Эксенза® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет:

• для лечения (купирования) мигрени с аурой или без;
• для лечения (купирования) острой кластерной головной боли.

• Повышенная чувствительность к золмитриптану и другим компонентам, входящим в состав препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Пожилой возраст — старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена). Период беременности (безопасность применения не изучена).
• Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала.
• Заболевания периферических артерий.
• Нарушение мозгового кровообращения (в том числе инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе.
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.
• Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
• Одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ_1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.
• Одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тяжелое нарушение функции печени.

Не применяйте препарат Эксенза®:

• если у Вас аллергия на золмитриптан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6);
• если Ваш возраст старше 65 лет;
• если у Вас неконтролируемое повышенное артериальное давление;
• если Вы испытываете или когда-либо испытывали проблемы с сердцем, такие как ишемическая болезнь сердца (нарушение кровоснабжения сердечной мышцы, часто сопровождающееся такими симптомами как одышка или чувство сдавливания (боли) в груди при физических и эмоциональных нагрузках);
• если у Вас был сердечный приступ (инфаркт миокарда);
• если у Вас диагностирован коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала (боль в груди, возникающая в покое);
• если у Вас есть заболевания периферических артерий;
• если у Вас был инсульт или кратковременные признаки нарушения мозгового кровообращения, схожие с инсультом (транзиторная ишемическая атака);
• если у Вас есть синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (разновидность нарушения сердечного ритма) или другие аритмии, связанные с дополнительными путями проведения импульса в сердце;
• если у Вас серьезное заболевание почек (почечная недостаточность тяжелой степени);
• если Вы уже принимаете другие препараты для лечения мигрени (например, эрготамин или его производные (в том числе метизергид)), или другие триптаны (например, суматриптан или наратриптан), или препараты для лечения депрессии (ингибиторы моноаминоксидазы) (см. раздел 2 «Другие препараты и препарат Эксенза®»).

Беременность

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных. не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливания

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих. животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка. На время терапии препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не применяйте препарат Эксенза® во время беременности и в период грудного вскармливания.

• Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.
• Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени — 2,5 мг (1 таблетка).
• Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.
• Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Мигрепам.
• Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы.
• Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
• Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Мигрепам® в дозе 5 мг (2 таблетки).
• Не следует принимать более 2 доз препарата Мигрепам® в сутки.
• Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки).
• Препарат Мигрепам®не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

• Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась.
• Эффективность применения золмитриптана в плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена.
• Применение препарата Мигрепам®у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

• Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена.
• Поэтому применение препарата Мигрепам® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

• Метаболизм препарата у пациентов с нарушением функции печени снижен.
• По этой причине для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

• Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин.
• Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

• Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента СУР1А2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

• Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки.
• При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
• Препарат Эксенза® не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли.

Рекомендуемая доза

• Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2,5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24часовой период.

Лечение мигрени

• Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2,5 мг или 5 мг.
• Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2,5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг.
• Желательно, чтобы препарат Эксенза® применялся как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если применять его на более поздней стадии.

Лечение кластерной головной боли

• Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг.
• Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

• Безопасность и эффективность препарата Эксенза® у пожилых пациентов старше 65 лет на данный момент не установлены.
• Применение противопоказано.

Дети

• Безопасность и эффективность препарата Эксенза® у детей младше 18 лет на данный момент не установлены.
• Применение противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

• Метаболизм золмитриптана снижен у пациентов с нарушениями функции печени.
• Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана.
• Однако у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

• Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
• У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При приеме других препаратов:

• Для пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы (например, моклобемид), максимальная суточная доза составляет 5 мг.
• Для пациентов, принимающих циметидин, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
• Для пациентов, принимающих флувоксамин, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
• Для пациентов, принимающих антибиотики из группы хинолонов (например, ципрофлоксацин), максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Путь и (или) способ введения

• Препарат Эксенза® применяется интраназально (впрыскивание в нос).
• Перед применением препарата Эксенза® прочистите ноздри (мягко высморкайтесь).
• Перед первым применением препарата несколько раз нажмите на дозатор-распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея.
• Если после последнего применения препарата прошло более четырех недель, первое распыление выполните в воздух для предотвращения применения неполной дозы. В период между использованиями флакон с препаратом храните с плотно закрытым колпачком.
• При применении флакон держите распылителем вверх. Наклоните голову немного вперед, распылитель введите в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделайте одно нажатие. В случае необходимости повторите то же самое с другой ноздрей.

Приступ мигрени с аурой и без ауры

• Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любую ноздрю.

Приступ кластерной головной боли

• Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли.
• В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в ноздрю, расположенную на противоположной стороне.

Если Вы применили препарат Эксенза® больше, чем следовало

• Если Вы применили препарат Эксенза® больше, чем следовало, немедленно сообщите об этом лечащему врачу или обратитесь за медицинской помощью в ближайшее лечебнопрофилактическое учреждение (возьмите препарат с собой).
• Ранним симптомом возможной передозировки препаратом является развитие седативного эффекта (выраженное успокаивающее, замедляющее реакции действие).
• В случае выраженной интоксикации могут отмечаться нарушения дыхания (одышка, чувство нехватки воздуха) и работы сердечно-сосудистой системы (обморок, выраженное изменение частоты пульса и артериального давления в покое). При появлении любых из указанных симптомов немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Если Вы забыли применить препарат Эксенза®

• Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили применение препарата Эксенза®

• Для эффективного устранения головной боли и других симптомов важно соблюдать рекомендации лечащего врача, назначившего Вам данный препарат.
• Можно прекратить применение препарата Эксенза® в любой момент, когда захотите.

При наличии вопросов по применению данного препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.

После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26 %) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.

После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение периода полувыведения золмитриптана на 44 % и увеличение AUC на 48 %. Период полувыведения и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента СУР1А2 цитохрома P450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента СУР1А2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС)) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»). Как и другие агонисты серотониновых 5НТ1B/1D -рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Особенно важно сообщить лечащему врачу о следующих препаратах:

Препараты для лечения мигрени или кластерной головной боли:

• если Вы принимаете другие триптаны (например, суматриптан, элетриптан, наратриптан, фроватриптан), то препарат Эксенза® следует применять не ранее чем через 24 часа после их последнего приема;
• после применения препарата Эксенза® подождите не менее 24 часов, прежде чем принимать другие триптаны;
• если Вы принимаете препараты, содержащие эрготамин (применяется для лечения мигрени) или его производные (в том числе метизергид), то препарат Эксенза® следует применять не ранее чем через 24 часа после их последнего приема;
• после применения препарата Эксенза® подождите не менее 24 часов, прежде чем принимать препараты, содержащие эрготамин или его производные (в том числе метизергид).

Препараты для лечения депрессии:

• препараты, относящиеся к группе селективных ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемид);
• препараты, относящиеся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин);
• препараты, относящиеся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (например, дулоксетин, венлафаксин, милнаципран).

Другие препараты:

• циметидин (применяется при нарушении пищеварения или заболеваниях желудка);
• антибиотики из группы хинолонов (например, ципрофлоксацин);
• лекарственные средства растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Препарат Эксенза® с пищей и напитками

Вы можете применять препарат как натощак, так и после еды. Пища не влияет на эффективность препарата.

Препарат Мигрепам® может применяться только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов, отмечались инсульты, кровоизлияния в головной мозг, субарахноидальные кровоизлияния и другие нарушения мозгового кровообращения. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.

Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5НТ_1B/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.

Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосу диетой системы, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно­ сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно­ сосудистые заболевания в анамнезе.

Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ишемической болезни сердца следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Как и в случае других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-рецепторов, транзиторное повышение артериального давления отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно­ мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при одновременном назначении препарата Мигрепам® и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.

Как и при применении других агонистов 5НТ_1B/1D-рецепторов, сообщалось о редких случаях анафилаксии/анафилактоидных реакций у пациентов, получавших золмитриптан.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат Эксенза® следует применять только в случае, если Ваш лечащий врач диагностировал у Вас мигрень или кластерную головную боль и назначил Вам данный препарат. Препарат Эксенза® не показан для лечения отдельных видов мигрени – гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической.

Перед применением препарата Эксенза® проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

• Вы входите в группу риска заболевания ишемической болезнью сердца (нарушение кровотока в артериях сердца). К факторам высокого риска относятся курение, повышенное артериальное давление, высокий уровень холестерина (липидов) в крови, сахарный диабет, наследственность (наличие ишемической болезни сердца у Ваших ближайших родственников);
• Вы когда-либо испытывали проблемы с печенью или с почками;
• Вы испытываете головную боль, которая не похожа на обычный для Вас приступ мигрени или кластерной головной боли;
• Вы принимаете растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). При одновременном их применении с препаратом Эксенза® побочные эффекты могут быть более частыми;
• Вы принимаете какие-либо препараты для лечения депрессии, так как возможно развитие серотонинового синдрома – изменение психического состояния, вегетативные (физиологические функции) и нервно-мышечные нарушения (см. раздел «Другие препараты и препарат Эксенза®»).
• Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана во избежание повышения артериального давления.
• Чрезмерное (длительное или с превышением рекомендованных доз) применение обезболивающих препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально может потребовать отмены терапии. Если у Вас отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, сообщите об этом лечащему врачу.
• Если Вас по какой-либо причине госпитализируют, сообщите медицинским работникам, что Вы применяете препарат Эксенза®.

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.

Во время приступа мигрени Ваши реакции могут быть медленнее чем обычно, Вы можете испытывать чувство сонливости. Учитывайте это при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Нет данных о негативном влиянии препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Тем не менее рекомендуется убедиться, что после применения препарата Вы не испытываете каких-либо нежелательных реакций, прежде чем приступать к указанным активностям. Если сомневаетесь, проконсультируйтесь с врачом.