• Зопиклон-Лекфарм: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
• Имован: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
• Релаксон: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
• Сомнол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
• Пиклодорм: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
• Торсон: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3,75 мг и 7,5 мг

Зопиклон — снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы, известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора.

Зопиклон быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения парадоксального сна и сохраняет медленный сон. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых

дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевают II фазу сна, наряду с сохранением или продления стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.

Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата.

Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

• Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• Тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• Синдром ночных апноэ;
• Тяжелая псевдопаралитическая миастения;
• Период кормления грудью;
• Детский возраст до 18 лет;
• Редкая врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) и другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления);
• у пациентов с нарушениями дыхательной функции;
• при одновременном применении с опиоидами.

Беременность

Препарат Зопиклон-Лекфарм не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту.

Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.

Большое количество данных, полученных из кагортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов.

После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Зопиклон-Лекфарм на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде.

Период грудного вскармливания

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Зопиклон.

Общие рекомендации

• Препарат применяется внутрь.
• Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять прием в течение одной и той же ночи.

Взрослые в возрасте до 65 лет:

• по 7,5 мг один раз в день перед отходом ко сну.
• Не следует превышать дозу 7,5 мг.

Пациенты в возрасте от 65 лет:

• рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг.
• В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости до 7,5 мг.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

• В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг.
• Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

• Накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью.
• Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.
• Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
• Во всех случаях суточная доза препарата Зопиклон-Лекфарм не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС: нейролептики, барбитураты, снотворные препараты, транквилизаторы, седативные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотические анальгетики и противокашлевые препараты (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином описано ниже), противоэпилептические препараты, анестетики, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен.

• При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).

При одновременном применении наркотических анальгетиков

• может происходить усиление эйфории, что ведет к увеличению психической зависимости.

С тримипрамином

• Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

С бупренорфином

• Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.

С ингибиторами изофермента СУРЗА4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир)

Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента СУРЗА4, то ингибиторы изофермента СУРЗА4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.

 С индукторами изофермента СУРЗА4 (рифампицин, карбамазепин,фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного)

Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента СУРЗА4, то индукторы изофермента СУРЗА4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.

С опиоидами

Одновременное применение бензодиазеrшнов, включая зопиклон, и оrшоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на ЦНС. Следует ограничивать продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов и их дозы (см. раздел «Особые указания»).

С состав лекарственного препарата входит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.

Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:

• при увеличении дозы и длительном лечении;
• при указании в анамнезе на наличие алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости;
• при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами; При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).

«Рикошетная» бессонница

В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.

Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациенты о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.

Ускользание эффекта

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Суицидальное поведение и депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду. Причинно-следственная связь не установлена.

Применение препарата Зопиклон-Лекфарм, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.

Манифестация раннее существовавшей депрессии возможна во время применения препарата Зопиклон-Лекфарм. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Применение у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Другие психические и парадоксальные реакции

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией.

 Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

Пациенты с нарушениями дыхательной функции

Так как снотворные препараты обладают способность. Угнетать активность дыхательного центра мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).

Риски при одновременном применении с onиoидaми

Одновременное применение апиоидов и бензодиазепинов, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение апиоидов и бензодиазепинов возможно только у пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.

Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и апиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

• если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
• при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
• при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

 Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на ЦНС, зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другим потенциально опасными видеми деятельности (см. раздел «Особые указания», подраздел «Психомоторные нарушения»).