В виде монопрепарата:

• Артикаин раствор для инъекций (10 мг/мл; 20 мг/мл; 40 мг/мл)
• Ультракаин Д раствор для инъекций (40 мг/мл)
• Артикаин Бинергия раствор для инъекций (10 мг/мл; 20 мг/мл)

Также выпускается в виде комбинации:

• Артикаин + эпинефрин

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал­зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потери чувствительности.
Артикаин дозировками 10 мг/мл и 20 мг/мл обладает очень небольшим анестезирующим эффектом для поверхностной анестезии. При всех способах введения препарат оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 11 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии без добавления сосудосуживающего средства (например, эпинефрина), составляет от 60 до 225 мин. Артикаин дозировкой 40 мг/мл применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин.
Препарат не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.

• Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл применяется для местной и регионарной блокады нервных окончаний.
• Раствор для инъекций 40 мг/мл применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

• Повышенная чувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим средствам амидного типа или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острое нарушение функционального состояния сердца);
• тяжелая артериальная гипотензия, шок;
• детский возраст до 4-х лет (для дозировки 40 мг/мл) (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью

Для дозировок 10 мг/мл и 20 мг/мл:

• у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
• у пациентов с эпилепсией в анамнезе;
• у пациентов со стенокардией, атеросклерозом;
• у пациентов с нарушениями свертываемости крови;
• у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени/ почек.

Для дозировок 40 мг/мл:

• у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
• у пациентов с эпилепсией в анамнезе.

Беременность

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

При использовании родовспомогательной анестезии негативного влияния артикаина на новорожденных не отмечено.

Грудное вскармливание

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл

• применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и внутривенной регионарной анестезии, в зависимости от выбранного вида анестезии.
• Следует вводить минимальную дозу, с помощью которой достигается желаемая достаточная анестезия.
• Дозировку следует осуществлять индивидуально в соответствии с особенностями каждого конкретного случая.
• Для детей и пациентов пожилого возраста необходим подбор дозы.
• Рекомендуемая максимальная доза для взрослых: 5-6 мг/кг массы тела (не более 400 мг). Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо корректировать в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.

• Во избежание случайной интраваскулярной инъекции, перед введением препарата и в ходе введения основной дозы, всегда следует проводить аспирационную пробу.
• Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Раствор для инъекций 40 мг/мл

• предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
• Препарат нельзя вводить внутривенно.
• При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора артикаина на зуб или на два смежных зуба.
• При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва требуется примерно 1-1,7 мл препарата.
• Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
• Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.
• Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа).
• Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)

• Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
• Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

С гепарином, ацетилсалициловой кислотой

• При проведении инъекций препарата артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

• Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С сосудосуживающими средствами

• Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Артикаин несовместим с щелочными растворами.

• Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин) при инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
• При инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
• Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
• Только при наличии строгих показаний препарат артикаина можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определенных обстоятельствах, усиление его действия.
• Нельзя вводить препарат в воспаленные (инфицированные) участки ткани (усиление поглощения артикаина при уменьшении эффективности).
• Для того, чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо соблюдать следующие условия:
  • у пациентов группы риска и при применении более высоких доз (более 25 % максимальной однократной дозы) следует освободить доступ к венам, чтобы при необходимости иметь возможность немедленно сделать внутривенную инъекцию;
  • применять минимальные эффективные дозы препарата;
  • до введения препарата провести двухэтапную аспирационную пробу в двух плоскостях (во избежание случайной интраваскулярной инъекции);
  • регулярно контролировать жизненные показатели (контроль сердечно-сосудистой системы и сознания).
• Для применения в офтальмологии и при нейроваскулярной анестезии забор препарата можно осуществлять только из вновь открытых ампул (препарат не содержит консервантов).
• Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусным гепатитом) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
• Открытые ампулы нельзя использовать повторно для других пациентов!
• Эти данные следует учитывать при применении препарата у пациентов, контролирующих потребление натрия (диета с малым содержанием поваренной соли).
  • В 1 мл препарата дозировкой 10 мг/мл содержится 0,12 ммоль (2,75 мг) натрия.
  • В 1 мл препарата дозировкой 20 мг/мл содержится 0,09 ммоль (2,04 мг) натрия.
  • В 1 мл препарата дозировкой 40 мг/мл содержится 1,0 ммоль (23 мг) натрия.

Решение о том, когда пациент сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Невроз ожидания и послеоперационный стресс могут привести к изменению способности управления транспортными средствами или другими видами деятельности, несмотря на то, что местная анестезия артикаином по результатам соответствующих тестов не показала определяемых отклонений от обычной способности управлять транспортными средствами.